Нош-бра раствор 20 мг/мл 10 ампул по 2 мл (для инъекций) в Улан-Удэ

Нош-Бра (Nos-Bra)

Дротаверин (Drotaverinum)

спазмолитическое средство

ТАБЛЕТКИ

Плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается "мраморность".

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Прозрачная жидкость от светло-желтого до интенсивно-желтого цвета или от зеленовато-желтого до интенсивно-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

A03AD02. Дротаверин

ТАБЛЕТКИ

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 40,0 мг;

Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный - 37,98 мг, сахар молочный (лактозы моногидрат) - 56,00 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон) - 3,36 мг, тальк - 1,40 мг, магния стеарат - 1,26 мг.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Одна ампула (2 мл раствора) содержит 40 мг дротаверина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрий пиросульфит, этиловый спирт, вода для инъекций.

ТАБЛЕТКИ

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Спазм гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холецистите, холелитиазе, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите; спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга, почечная колика, альгодисменорея, для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, при проведении инструментальных исследований.

ТАБЛЕТКИ

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

Детский возраст до 3 лет.

Период кормления грудью.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Индивидуальная непереносимость; выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность; AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия.

ТАБЛЕТКИ

С осторожностью назначают пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности и грудного вскармливания.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукома, период беременности и лактации.

ТАБЛЕТКИ

Внутрь, не зависимо от приема пищи.

Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг. Максимальная суточная доза для детей в возрасте 3-6 лет составляет 40 мг, разделенная на 2 приема; для детей от 6 до 12 лет - 80 мг, разделенная на два приема; для детей старше 12 лет - 160 мг, разделенная на 2- 4 приема.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Внутримышечно или подкожно, по 2 - 4 мл 1 - 3 раза в сутки. Длительность лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь.

В случаях, когда необходим быстрый эффект, 2-4 мл препарата вводят внутривенно медленно в 10-20 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Детям до 6 лет назначают обычно в дозе 10-20 мг 1-2 раза в сутки, детям старше 6 лет - в дозе 20 мг 1-2 раза в сутки.

ТАБЛЕТКИ

Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Головокружение, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.

При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

ТАБЛЕТКИ

У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций в течение 1 ч после парентерального (особенно в/в) введения.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

* ТАБЛЕТКИ

Применение препарата во время беременности рекомендуется только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных, дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

ТАБЛЕТКИ

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Меры оказания помощи при передозировке: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

ТАБЛЕТКИ

При одновременном применении ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т. ч. М-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина гидрохлорида.

ТАБЛЕТКИ

Дротаверин - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ).

Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет, кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную - нервную систему, не проникает в центральную нервную систему.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

ТАБЛЕТКИ

При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (количество, Определяемое в системном кровотоке составляет 65% от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.

Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4`- дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4`-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Связь с белками плазмы - 95-98%. Период полувыведения 2-4 часа.

В основном выводится почками, в меньшей степени с желчью.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

ТАБЛЕТКИ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ТАБЛЕТКИ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

При температуре от 15 до 25град.С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.